PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2,CAS#656820-32-5。
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Aloxistatin 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease 抑制剂。CAS#88321-09-9
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一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。
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口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM 和77 nM。
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SB 431542是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为94 nM,作用于ALK5比作用于p38 MAPK和其他激酶选择性高100倍。
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有效的,双重OX receptor拮抗剂,作用于OX1受体和OX2受体,Ki分别为0.55 nM 和 0.35 nM。Phase 3。
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CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。Phase 1/2。
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Tipifarnib 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras 或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。
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